Gravações e escritos antigos revelam que o ópio era conhecido pelos primitivos médicos e usado centenas de anos antes do advento do cristianismo. Os povos antigos já conheciam as propriedades curativas das plantas, como as da papoula e do suco extraído, o ópio. E, segundo os historiadores, os primeiros registros a respeito da dormideira datam de mais de 55 séculos.
Na Europa renascentista, o ópio era utilizado como remédio, para os mais diversos males, e foi também empregado no tratamento da histeria, sendo considerado por alguns autores como a primeira droga a ser ministrada no tratamento de doenças mentais.
Friedrich Sertürner (1783 - 1841), farmacêutico alemão, estudou a substancia química que o francês Armand Seguin tinha extraído do ópio em 1804, demonstrando suas propriedades básicas, e preparou os sais dessa base a que chamou morphium (morfina). Este foi o primeiro composto ativo extraído de um vegetal iniciando-se daí os estudos e pesquisas para isolar os elementos ativos das plantas.
Observe-se, a respeito, que a morfina é o mais ativo alcalóide de ópio, com o teor de 10% de seu peso, e se apresenta sob a forma de cristais solúveis, servido para a preparação de numerosos derivados, como a diamorfina, codeína, codetilina, heroína, metopon etc. Destas drogas, a mais famosa é a heroína, cuja designação química é diacetilmorfina.
O ópio, durante dois milênios, ocupou um lugar primordial como medicamento importante por suas propriedades analgésicas, antidiarréica, antitussígena e euforizante, porque não havia outras drogas com essas propriedades.
Na década de 1920, todavia, a droga foi proibida em diversos países, em virtude do uso abusivo e dos problemas de farmacodependência que causava. E as convenções internacionais de 1925 e 1931 recomendaram uma série de medidas restritivas à fabricação e exportação da heroína.
Depois da Segunda Guerra Mundial, a produção de ópio voltou a se expandir e as refinarias de heroina se multiplicaram em Hong Kong (Sudeste Asiático) e Marselha (França). A heroina passou, então a ser contrabandeada pelas quadrilhas internacionais e vendida no mercado negro do mundo ocidental, sobretudo nos Estados Unidos.
